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피오글리타존염산염, 알로글립틴벤조산염

특허의 개요

발명의 명칭 ADMINISTRATION OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS
출원번호(출원일) 2006-803523 (2006-09-13)
공개번호(공개일) 1931350 (2008-06-18)
등록번호(등록일) 1931350 (2013-11-20)
존속기간 만료일 2026-09-13
권리자 TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD
대표청구항 A pharmaceutical composition formulated in a single dose form wherein such single dose form comprises between 5 mg and 250 mg of Compound I,

wherein Compound I has the formula with the exception of the following compositions: (a) a pharmaceutical composition formulated for oral administration comprising 10 to 100 mg of Compound I, 105 mg of citric acid monohydrate, 18 mg of sodium hydroxide, a flavouring and water to 100 ml; and (b) a pharmaceutical composition formulated for intravenous administration comprising 5 to 10 mg of Compound I, 1.05 mg of citric acid monohydrate, 0.18 mg of sodium hydroxide, a sufficient quantity of dextrose monohydrate to make the formulation isotonic, and water to 1 ml

판례서지사항

사건번호 06803523.7-1466
선고일 2016-04-13
사건의 종류 무효
원고 Hexal AG
피고 Takeda Pharmaceutical Company Limited
특허번호 1931350
국가 유럽
판결결과 기각
선행문헌 1. 유럽특허 공개공보 EP1586571 A1
2. "Safety and Efficacy Study of Alogliptin on Glycemic Control in Subjects With Type 2 Diabetes, in particular "Study Results", March 2005
3. 국제출원 공개공보 WO 2005/016911 A1
유효성분
첨부파일 2017_pan_txt_27.pdf

사건의 경과

● 원고는 유럽특허 1931350호가 명세서 기재요건을 만족하지 않고, 신규성 및 진보성이 결여된다는 이유로 이의신청을 제기하였다.
● 특허권자는 이의신청 절차에서 보정안들을 제출하였으며, 재판부는 보정안 1에 대하여 신규성이 인정되지 않는다고 판단하였으나, 보정안 2는 특허요건을 만족한다고 판단하여 보정안 2의 청구항에 따라 특허권을 존속시키는 판결을 하였다. 이에 대하여 원고 및 피고의 항소가 진행 중에 있다.

판결 내용

□ 본건 특허의 특징
❍ 본건 특허는 디펩티딜 펩티다아제 IV(DPP-IV)를 억제하여 당뇨병 치료효과를 갖는 알로글립틴 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 염을 함유하는 약학 조성물과 그 사용방법에 관한 것이다.

❍ 본건 특허의 실시예에는 알로글립틴 화합물의 합성방법, 알로글립틴 벤조산염을 활성성분으로 포함하는 제형, 당뇨병 환자에게서 혈장 DPP-IV 활성에 대한 투여 효과 및 마우스에서 당화 헤모글로빈에 대한 피오글리타존과의 공동 투여의 효과 등이 기재되어 있다.
❍ 본건 특허의 청구항 1은 “~(a)와 (b)를 포함하지 않는 약제학적 조성물”과 같이 제외 클레임(disclaimer) 형태로 기재되어 있다.
❍ 보정안 1
­ 보정안 1은 보정 전 등록특허의 청구항 1을 삭제보정한 것으로, 보정안 1에서는 알로글립틴 벤조산염에 관한 청구항 35의 신규성이 문제되었다.

❍ 보정안 2
­ 보정안 2는 청구항 35의 기재에 제외클레임을 추가한 것이다. 보정안 2의 청구항 35는 하기와 같으며, 보정 전의 본건 특허 청구항 1과 비교하였을 때, 제외클레임의 연결어구를 “~를 포함하는(comprising)”에서 “~로 구성되는(consisting of)”로 변경한 점에서 차이가 있다.
­ 보정안 2의 청구항 35'A pharmaceutical composition formulated in a single dose form wherein such single dose form comprises between 5 mg and 250 mg of Compound I, wherein Compound I is present in the pharmaceutical composition in a benzoate salt and has the formula' with the exception of the following compositions:(a) a pharmaceutical composition formulated for oral administration consisting of 10 to 100 mg of Compound I, 105 mg of citric acid monohydrate, 18 mg of sodium hydroxide, a flavouring and water to 100 ml; and(b) a pharmaceutical composition formulated for intravenous administration consisting of 5 to 10 mg of Compound I, 1.05 mg of citric acid monohydrate, 0.18 mg of sodium hydroxide, a sufficient quantity of dextrose monohydrate to make the formulation isotonic, and water to 1 ml.'

□ 판결의 주요 내용

❍ 본건 특허의 기재요건 판단
­ 본건 특허 청구항 1의 제외클레임 부분은 문헌 1의 식별번호 [287]에 기재된 하기와 같은 조성을 권리범위에서 제외한 것이다(하기 표의 Compound of the Present Invention에는 알로글립틴 화합물이 포함된다).

­ 문헌 1은 본건 특허의 출원일 이전에 출원되었으나 본건 특허의 출원일 이후에 공개된 공보이므로 유럽특허조약 Art.54(3)의 선행문헌에 해당한다(국내특허법 제29조제3항에 상응).
­ 본건 특허 청구항 1의 제외클레임 부분 즉, a) 및 b)의 기재는 원출원(국제출원)에 기재되어 있지 않은 구성이다. EPO의 심사기준에 따르면, 원출원에 기재되지 않았던 제외클레임을 청구항에 포함시키도록 보정하는 것은 Art.54(3)에 해당하는 문헌으로부터 신규성을 구비하기 위한 범위 내에서만(restoring novelty over a disclosure under Art. 54(3)) 가능하며, 그렇지 않은 경우 해당 보정은 신규사항의 추가에 해당한다.
­ 청구항 1의 제외클레임 a) 및 b)의 구성성분들은 문헌 1의 조성을 그대로 기재하고 있다. 그러나 a) 및 b)를 “~를 포함하는(comprising)”의 단어를 사용하여 제외하고 있는 점이 문제된다. 상기 기재로 인해서 청구항 1은 문헌 1의 조성을 포함하는 다른 구성까지도 제외하는 청구범위의 기재로 해석되므로, 이는 문헌 1로부터 신규성을 구비하기 위한 목적의 범위를 벗어나는 제외클레임의 기재에 해당한다. 따라서 본건 특허 청구항 1의 기재는 신규사항의 추가에 해당한다.

❍ 보정안 1의 신규성 판단
­ 보정안 1의 청구항 35는 알로글립틴의 벤조산 염에 관한 것이고, 문헌 1의 화합물 4는 알로글립틴에 해당하며, 식별번호 [287]은 알로글립틴을 포함하는 조성과 투여형태를 개시하고 있다. 또한 문헌 1의 식별번호 [318]에는 “바람직하게 본건 특허의 화합물은 벤조산염 등 산 부가염의 형태일 수 있다”는 기재가 있으므로 문헌 1은 알로글립틴 벤조산염을 포함하는 투여형태의 조성을 구체적으로 개시한 것이다. 따라서 보정안 1의 청구항 35는 문헌 1에 의해서 신규성이 부정된다.
­ 그러나 알로글립틴의 함량을 12.5, 20, 25, 50 또는 75mg으로 구체적으로 특정한 보정안 1의 청구항 1 내지 5는 알로글립틴의 함량을 10 내지 100mg으로 넓게 한정한 문헌 1에 의해서 신규성이 부정되지 않는다.

❍ 보정안 2의 특허요건 판단
­ 보정안 2의 명세서 기재요건
· 보정안 2의 청구항 35는 본건 특허 청구항 1과 달리 제외클레임의 연결어구를 “~를 포함하는(comprising)”에서 “~로 구성되는(consisting of)”으로 변경하여 기재하였다.

· 본건 특허 청구항 1이 문헌 1의 조성 이외에 다른 구성까지도 권리범위에서 제외하여 문헌 1로부터 신규성을 구비하기 위한 목적의 범위를 벗어나는 보정을 한 것과 달리, 보정안 2에서 “~로 구성되는(consisting of)”의 기재로 제외클레임을 작성한 것은 문언 1로부터 신규성을 구비하기 위하여 문헌 1의 조성만 권리범위에서 제외한 것이므로 이는 EPO의 심사기준에 부합하는 것이다. 따라서 보정안 2의 청구항 35는 신규사항의 추가에 해당하지 않는다.
­ 보정안 2는 신규성이 인정된다.

· 문헌 1의 알로글립틴 벤조산염을 포함하는 조성은 보정안 2의 청구항 35의 제외클레임에 명확히 포함되므로, 청구항 35는 문헌 1에 의해서 신규성이 부정되지 않으며, 청구항 1 내지 5는 보정안 1에서와 같은 이유로 신규성이 부정되지 않는다.  
· 문헌 2는 알로글립틴 임상시험결과에 대한 것으로 본건 특허의 출원일 이후에 clinicaltrials.gov에 업로드 되었지만, 원고는 문헌 2가 알로글립틴 벤조산염이 본건 특허의 출원일 이전에 공중에 공개되었다는 증거에 해당하여 보정안 2의 신규성이 부정된다고 주장하였다.
· 심사기준에 따르면 특허발명이 출원일 이전에 공중이 사용가능하여 신규성이 부정되는지를 판단하기 위해서는 I) 사용된 날짜, ii) 사용된 물건 iii) 사용과 관련된 제반환경을 구체적으로 판단해야 한다.
· 사용날짜와 관련하여, 본건 특허의 우선일은 2005년 9월 14일이고, 문헌 2의 임상시험은 우선일 이전에 시작되어 2005년 10월에 종료되었다. 문헌 2에는 임상시험의 결과가 도출된 날짜가 시험착수 후 85일째라고 기재되어 있으므로, 환자에게 처음 정제가 분배된 것은 2005년 8월 중순으로 판단된다.
· 원고는 문헌 2의 임상시험에 사용된 정제의 조성이 본건 특허와 동일하고, 임상시험 참가환자는 분배받은 정제를 집으로 가져가서 복용하였으므로 통상의 기술자가 그 구성성분의 조성 및 함량을 분석 가능한 것이었으며, 환자에게 비밀유지서약이 체결되지 않았으므로 보정안 2의 신규성이 부정된다고 주장하였다.
· 피고 TAKEDA사가 해당 임상시험의 책임자이지만, 임상시험에서의 화합물을 포함하는 의약품의 사용으로 인하여 특허의 신규성이 부정된다는 사실에 대한 입증책임은 이의신청의 청구인에게 있다.
· 임상시험 관계자의 진술에 따르면, 해당 임상시험은 double-blind로 진행되어 의사와 환자 모두 누가 알로글립틴 또는 위약을 투여 받았는지 알 수 없었다.
· 임상시험 환자들에게 비밀유지서약이 명시적으로 체결된 증거는 없지만, 환자들은 임상시험 진행 후 미사용 정제는 마지막 방문 시 모두 반납한다는 기재에 서명을 한 바 있다. 또한 Keneth Sall 박사의 진술에 따르면, 임상시험 환자들은 제공받은 정제를 다른 사람과 공유하지 않고 임상시험의 목적으로만 사용해야만 한다고 통지받았으며, 분배된 정제의 포장용기에는 ‘FOR CLINICAL TRIAL USE ONLY’라는 문구가 있었다.
· 상기 정황을 고려할 때, 임상시험 주최자인 TAKEDA사는 시험과정 전반에서 분배한 정제들에 대하여 통제를 유지하였으며, 환자들 역시 임상시험의 목적으로만 정제를 제공받은 것으로 판단된다. 따라서 보정안 2는 임상시험의 실시로 인하여 신규성이 부정되지 않는다.
­ 보정안 2는 진보성이 인정된다.

· 문헌 3은 당뇨병 치료목적의 DPP-IV 억제제 화합물들과 그 염 및 단일투여형태를 제시하며, 원고의 주장에 따르면 문헌 3의 화합물들 중 일부는 알로글립틴과 구조가 유사하므로 보정안 2는 문헌 3에 의해서 진보성이 부정된다.
· 화합물 간의 구조를 비교하면, 원고가 제시한 문헌 3의 화합물 12 또는 26은 pyrimidinone 화합물인 반면 알로글립틴은 pyrimidine-di-one 화합물이다. 또한 피리미딘 고리의 4, 5, 6번 위치의 치환기도 상이하다. 따라서 문헌 3과 본건 특허의 목적 및 해결과제가 동일하더라도 화합물 간의 구조적 차이에 의해서 통상의 기술자는 12 또는 26 화합물로부터 본건 특허의 알로글립틴을 용이하게 도출할 수 없으며, 다른 문헌의 기재에 따르면 알로글립틴은 문헌 3의 화합물 12 또는 26에 비해서 DPP-IV 억제력 효과에 있어서도 더 우수하다.
· 따라서 본건 특허 보정안 2는 문헌 3에 의해서 진보성이 부정되지 않는다.

시사점

● 유럽 특허의 경우 원출원(국제출원)에 기재되지 않은 한정사항을 청구항에 부가하여 보정하는 것을 신규사항의 추가로 판단하지만(EPC Art.123(2)), 특허출원일 이전에 출원되고 특허출원일 이후에 공개된 다른 특허출원과의 관계에서, 신규성을 극복하기 위한 목적 및 범위 내에서 제외클레임 형식의 보정을 하는 것은 허용됨.
● 본건 특허 청구항 1은 제외클레임의 연결어구에 ‘comprising’을 사용하여 문헌 1에 기재된 범위 이상을 제외하는 것이므로 신규사항의 추가에 해당한다고 판단되었으나, 보정안 2의 청구항 35는 ‘consisting of’를 연결어구로 사용하여 문헌 1의 구성만을 권리범위에서 제외하는 보정을 한 것으로 판단되어 신규성이 인정된 사례임.
● 화합물의 치료용도와 관련된 임상시험에서, 임상시험 환자에게 비밀유지서약이 체결된 바 없다면 임상시험에 사용된 의약품을 환자에게 분배한 것은 특허발명이 공중에 공개된 것에 해당하여 신규성 상실 사유라는 것이 기존 유럽 판례(T 7/07 등)의 태도였지만, 본건 특허와 관련한 임상시험의 경우 알로글립틴과 플라시보 정제를 외형적으로 구분할 수 없었고, 해당 임상시험은 double-blind로 진행되어 의사와 환자 모두 누가 알로글립틴 또는 위약을 투여 받았는지 알 수 없었으며, 미사용 정제의 반납의무에 대한 서명 사실이 인정되므로, 비밀유지서약이 없었더라도 임상시험의 실시로 인하여 신규성이 부정되지 않는 것으로 판단함.