quick search

성분명

출력

피오글리타존염산염, 메트포르민염산염

특허의 개요

발명의 명칭 SOLID PREPARATION
출원번호(출원일) 2003-751344 (2003-10-06)
공개번호(공개일) 1561472 (2005-08-10)
등록번호(등록일) 1561472 (2013-10-02)
존속기간 만료일 2023-10-06
권리자 TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD
대표청구항 A solid preparation having a phase wherein pioglitazone or a salt thereof and a biguanide are uniformly dispersed,
the ratio of median size of the said biguanide to the median size of said pioglitazone or a salt thereof being 0.5 to 15.

판례서지사항

사건번호 3751344.7
선고일 2016-02-29
사건의 종류 무효
원고 1. Generics [UK] Limited (trading as Mylan)
2. Dr Klusmann Peter Hoffmann Eitle
피고 Takeda Pharmaceutical Company Limited
특허번호 1561472
국가 유럽
판결결과 기각
선행문헌 1. 국제출원공개공보 WO 98/57634
2. 국제출원공개공보 WO 01/35941
유효성분
첨부파일 2017_pan_txt_23.pdf

사건의 경과

● 원고는 유럽특허 1931350호가 명세서 기재요건을 만족하지 않고, 신규성 및 진보성이 결여된다는 이유로 이의신청을 제기하였다.
● 특허권자는 이의신청 절차에서 보정안들을 제출하였으며, 재판부는 주보정안(Main Request) 및 보정안 1(Auxiliary Request 1)에 대하여 명세서 기재요건을 만족하지 않는다고 판단하였으나, 보정안 2(Auxiliary Request 2)는 특허요건을 만족한다고 판단하여 보정안 2의 청구항에 따라 특허권을 존속시키는 판결을 하였다. 이에 대하여 원고의 항소가 진행 중에 있다.

판결 내용

□ 본건 특허의 특징
❍ 본건 특허는 피오글리타존 염산염 및 메트포르민 염산염을 활성성분으로 포함하고, 당뇨병 치료약으로 사용되며, 함량 균일성, 제제의 경도 및 용출특성이 개선된 복합제제에 관한 것이다.

❍ 본건 특허의 실시예에는 피오글리타존 염산염 및 메트포르민 염산염의 median size에 따른 함량 균일성, 제제의 경도, 용출특성에 대한 실험예가 기재되어 있다.
❍ 특허권자가 제출한 주보정안(Main Request)의 청구항 1 및 5는 다음과 같다.[청구항 1] A solid preparation having a phase wherein pioglitazone or a salt thereof and a biguanide are uniformly dispersed, the ratio of median size of the said biguanide to the median size of said pioglitazone or a salt thereof being 0.5 to 15.[청구항 5] A solid preparation according to anyone of claims 1 to 4 wherein pioglitazone or a salt thereof is pioglitazone hydrochloride and characterized in that the median size of the pioglitazone hydrochloride or salt thereof is 2 to 10 ㎛.
❍ 특허권자가 제출한 보정안 2(Auxiliary Request 2)의 청구항 1 및 5는 다음과 같다.[청구항 1] A solid preparation having a phase wherein pioglitazone or a salt thereof and a biguanide are uniformly dispersed, the ratio of median size of the said biguanide to the median size of said pioglitazone or a salt thereof being 0.5 to 15, the median size of the biguanide is 10 to 100 ㎛. the measurement of the median size being made with a laser diffraction particle distribution apparatus.[청구항 5] 주보정안과 동일.

□ 당사자의 주장

가) 원고 주장

❍ 본건 특허는 명세서 기재불비에 해당한다.
­ 본건 특허의 청구항에서 입자의 중위 크기(median size)를 기준으로 입도분포를 나타낸 것은 부적절하다. 입도분포는 매우 좁을 수도, 넓을 수도 있으며 분포가 비대칭형일 수도 있기 때문이다.
­ 본건 특허는 입자의 중위 크기가 입자 수 중위 크기인지 또는 부피(질량) 중위 크기인지를 정의하지 않았으므로 명세서의 기재가 불충분한 것이다.

❍ 본건 특허는 신규성이 인정되지 않는다.
­ 문헌 1은 인슐린 증감제와 비구아니드를 포함하는 고형 제제에 관한 것이며, 문헌 1의 기재에 따르면 인슐린 증감제는 피오글리타존일 수 있고, 비구아니드는 메트포르민 염산염일 수 있다. 따라서 본건 특허는 문헌 1에 의해서 신규성이 부정된다.
나) 피고 주장

❍ 주 보정안은 명세서 기재불비에 해당하지 않는다.
­ 본건 특허에는 입자 수 중위 크기 및 부피(질량) 중위 크기 모두가 적용될 수 있는 것이다. 해당 파라미터가 문제되더라도, T378/11 판례에 따를 때 해당 구성은 발명의 기재가 불충분한 것으로 볼 수 없다.
❍ 본건 특허는 신규성이 인정된다.

­ 본건 특허는 피오글리타존 염산염과 메트포르민 염산염의 복합제제에 관한 것인 반면, 문헌 1은 두 가지 활성성분을 병용투여하는 방법을 제시할 뿐, 복합제제에 관한 언급이 없으므로 본건 특허는 문헌 1에 의해서 신규성이 부정되지 않는다.
❍ 본건 특허는 진보성이 인정된다.

­ 선행문헌들 중 어느 것도 피오글리타존과 비구아니드의 중위 크기의 비율을 한정한 것은 없고, 이에 따른 함량균일성, 정제의 경도에 관한 효과도 개시되어 있지 않으므로 본건 특허의 진보성은 인정된다.

□ 판결의 주요 내용
❍ 주보정안은 명세서 기재불비에 해당한다.
­ 입도분포를 중위 크기를 기준으로 나타낸 것과 관련하여, 정확한 입도분포를 파악하지 못한다고 해서 발명을 실시할 수 없는 것은 아니다. 중위크기는 레이저 회절법을 사용하여 측정할 수 있는 가장 안정한 값이며, 생화학에서 입도분포를 측정하는 기본적인 방법에 해당한다. 따라서 중위 값으로 입도분포를 나타냈기 때문에 본건 특허발명의 명세서 기재가 불충분하다고 볼 수는 없다.
­ 중위크기는 일반적으로 입자 수 중위 크기 또는 부피(또는 질량) 중위 크기로 구분되어 사용된다. 양자는 전혀 다른 파라미터이며 동일한 조성에서도 다른 값으로 측정되는 것이다. 또한 입자 수 중위 크기와 부피 중위 크기가 같은 경우라도 양자는 서로 다른 조성의 입도분포를 의미할 수 있다.

­ 본건 특허의 청구항 1에는 중위크기가 입자 수 또는 부피를 기준으로 한 것인지가 정의되지 않았고, 심지어 명세서 단락 [18]에는 “중위크기는 질량을 기준으로 할 수도, 입자 수를 기준으로 할 수도 있다”라고 기재되어 있으며 실시예에도 상기 파라미터와 관련된 설명이 제시되어 있지 않다.
­ 입자 수 중위 크기 및 부피 중위 크기는 단지 파라미터의 차이가 아니라 입자의 성질과 관련된 것이다. 약학 분야에서 입자 부피의 분포는 활성물질의 함량과 직접적으로 관련된 것이며, 반대로 입자 수 분포는 입자의 균일성, 흐름성 및 정제의 경도와 관련되는 것이다. 따라서 통상의 기술자는 청구항 1에 제시된 입자의 어떤 크기를 측정해야 하는지 알 수 없고, 입자의 성질을 정확하게 파악할 수 없으며, 나아가 발명을 실시할 수 없는 것이다. T593/09 판례는 발명의 파라미터가 명세서 전체의 기재와 기술상식에 비추어 보아도 정의되지 않는다면 통상의 기술자는 발명을 실시할 수 없다고 판시하였으며, 상기 판례는 본건 특허에 적용될 수 있다.
­ 피고가 주장한 T378/11 판례는 의약조성물이 아닌 세제에 관한 것으로 기술분야가 상이한 본건 특허의 경우에 적용할 수 없다. 본건 특허의 경우와 달리 해당 판례에서 논의된 특허는 최적의 표백 및 세척효과를 위한 입자크기를 정의한 것으로 기재하고 있고, 실시예서도 입자 수 중위 크기와 질량 중위크기를 모두 예로 들었으므로 발명의 개시가 불충분하다고 볼 수 없는 것이다.
­ 결국 통상의 기술자는 명세서 전체의 기재와 기술상식을 바탕으로 본건 특허의 청구항의 기술적 범위를 특정할 수 없으므로 본건 특허의 주보정안 및 이와 동일한 보정안 1은 명세서의 기재가 불충분한 것이다.
❍ 보정안 2는 명세서 기재불비에 해당하지 않는다.
­ 보정안 2의 청구항 1은 입자의 중위 크기를 레이저 회절식 입도분포장치로 측정한 것으로 한정한 것이다. 선행문헌 및 본건 특허출원시의 기술상식을 고려할 때, 레이저 회절식 입도분포장치는 부피 중위 크기를 측정하는데 사용되는 것이 분명하므로 보정안 2는 주보정안의 기재불비 사유를 극복한 것이다.
❍ 보정안 2의 신규성은 인정된다.
­ 피고는 문헌 1이 피오글리타존 염산염과 메트포르민 염산염의 복합제제가 아닌 병용투여에 관한 것이라고 주장하지만, 문헌 1에는 “병용투여는 인슐린 증감제와 비구아니드를 모두 포함하는 제형의 투여를 포함한다”는 기재가 있으므로 피고의 주장은 타당하지 않다.

­ 두 가지 활성성분이 균일하게 분산된 본건 특허의 특성과 관련하여, 문헌 1에는 “고체 경구투여용 조성물은 통상적인 혼합, 충전, 타정에 의해 제조될 수 있다. 반복적인 혼합을 통하여 활성성분을 다량의 충전제에 분산시킬 수 있다.”라고 기재되어 있다. 상기 기재를 고려할 때, 문헌 1의 조성물은 반복적인 혼합 공정을 통해 활성성분이 균일하게 분산되도록 제조 가능한 것이므로 “활성성분이 균일하게 분산된 것”은 문헌 1과 본건 특허를 구별하는 특징이 될 수 없다.
­ 반면 본건 특허에서 피오글리타존과 비구아니드의 중위 크기의 비를 한정한 것과 달리 문헌 1은 입자의 크기에 대한 아무런 제시가 없다. 따라서 상기 구성에 의하여 본건 특허는 문헌 1에 의해서 신규성이 부정되지 않는다.
­ 문헌 2는 인슐린 증감제와 비구아니드의 복합제제를 개시하며, 각각 피오글리타존과 메트포르민 염산염일 수 있는 것으로 기재한다. 그러나 문헌 1의 경우와 마찬가지로 활성성분의 중위 크기 또는 레이저 회절식 입도분포장치에 관한 언급이 전혀 없으므로 본건 특허는 문헌 2에 의해서 신규성이 부정되지 않는다.
❍ 보정안 2의 진보성은 인정된다.

­ 선행문헌들은 본건 특허의 청구항에 기재된 입자의 크기에 관한 구성을 개시하고 있지 않으므로, 본건 특허의 구성은 선행문헌으로부터 용이하게 도출될 수 없다.
­ 본건 특허의 기술적 해결과제는 피오글리타존과 비구아니드를 포함하고, 함량 균일성과 정제의 경도가 개선된 고형제제를 획득하는 것이다. 
­ 발명의 효과와 관련하여, 실험예 3은 비교데이터 없이 실시예의 용출 특성만을 제시하므로 용출에 대한 발명의 효과는 인정되지 않는다. 그러나 본건 특허 청구항 1의 범위에 포함되는 실시예 1 내지 6의 제형에 대하여, 실험예 1에는 활성성분의 함량의 균일성이, 실험예 2에는 정제의 경도가 비교예 1의 제형보다 우수한 결과를 나타내므로 함량균일성 및 정제의 경도에 관한 발명의 효과가 인정된다. 따라서 본건 특허는 선행문헌에 의해서 진보성이 부정되지 않는다.

시사점

● 재판부는 본건 특허에서 입자의 중위 크기(median size)가 입자 수 중위 크기와 부피 중위 크기 중 어느 것인지 정의하지 않은 것과 관련하여, 약학 분야에서 입자 수 분포는 입자의 균일성, 흐름성 및 정제의 경도와 관련되는 것이고, 입자 부피의 분포는 활성물질의 함량과 직접적으로 관련된 것이며, 양자는 단지 파라미터의 차이가 아니라 발명의 성질을 표현하는 것과 관련된 것이므로, 명세서 전체의 기재와 출원 시의 기술상식에 비추어 보아도 이를 구분하여 정의할 수 없다면 통상의 기술자는 발명에서 입자의 성질을 정확하게 파악할 수 없으며, 나아가 발명을 실시할 수 없는 것이라고 판시함.
● 발명의 효과와 관련하여, 실험예 1 및 2에서는 청구범위에 속하는 실시예 1 내지 6의 제형과 청구범위에 속하지 않는 비교예 1의 제형에 대한 함량균일성 및 제제의 경도를 비교하여 나타냈으므로 이를 발명의 효과로 인정하여 진보성을 인정함.