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플루티카손푸로에이트

사건의 개요

원고는 플루티카손푸로에이트의 특정 화합물 및 이의결정형을 대상으로 하는 유럽특허 EP 1305329호에 대한 무효를 주장하였으나, 법원은 상기 무효 청구를 기각하고, 상기 특허의 등록을 유지하는 결정을 함

특허의 개요

발명의 명칭 6.Alpha.,9.Alpha.-Difluoro-17.Alpha.-(2-Furanylcarboxyl)Oxy-11.Beta.-Hydroxy-16.Alpha.-Methyl-3-Oxo-Androst-1,4-Diene-17-Carbothioic Acid S-Fluoromethyl Ester As An Anti-Inflammatory Agent
출원번호(출원일) EP 2001-953272 (2001-08-03)
공개번호(공개일) EP 1305329 (2003-05-02)
등록번호(등록일) EP 1305329 (2007-12-05)
존속기간 만료일 2021-08-03
권리자 GLAXO GROUP LIMITED
요약 According to one aspect of the invention, there is provided a compound of formula (I) and solvates thereof. There are also provided compositions containing the compound, processes for preparing it, and its use in therapy.
대표청구항 A compound of formula (1) and solvates thereof.

판례서지사항

사건번호 T 0833/11 - 3. 3. 01
선고일 2014-04-08
사건의 종류 무효
원고 Norton Healthcare Limited
피고 Glaxo Group Limited
특허번호 EP 1305329호
국가 유럽
판결결과 기각
선행문헌 1. WO 00/33892
2. Difficult Asthma, Martin Dunitz 1999, S J Szefler et al., Chapter 21, pages 371-375
3. Handbook of Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Correlation, CRC Press 1995, H M?ollmann et al., Chapter 14, pages 323-336
4. The United States Pharmacopeia, 23rd Ed., 1995, pages 1843, 1844
5. G H Phillipps et al., J. Med. Chem., 1994, 37, 3717-3729
6. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, John Wiley & Sons 1997, Vol. 5, M A Avery and J R Woolfrey, Chapter 65, pages 281-323, 326-376
7. GB-A-2 088 877
8. Allergy Principles & Practice, Mosby 1998, 5th ed., Vol. I, R P Schleimer, Chapter 46, pages 638, 639
9. US-A-5 376 359
10. Declaration of Dr Akwete L. Adjei, dated
유효성분
첨부파일 2016_pan_txt_05.pdf

사건의 경과

● 원고는 유럽 특허 EP 1305329호가 특허의 상세한 설명에 명확하게 기재되어 있지 않을 뿐만 아니라, 신규성 및 진보성도 부정되는 것이므로 무효가 되어야 한다고 주장하며 유럽 특허청 심판원에 무효심판을 청구하였으나, 유럽 특허청 심판원은 이를 기각하였고, 원고는 이에 불복하여 항고 심판원에 제기하였으나, 항고 심판원도 상기 무효사유를 기각하고 본 특허의 등록을 유지함
● 원고가 1심을 제기할 때 본 특허의 진보성이 없다는 것을 입증하는 선행문헌으로서 문헌 5를 제시하였는데, 항소심에서 원고는 문헌 1을 가장 유사한 선행문헌으로 제시하였으므로, 법원에서 본 항소심을 판단할 때에는 문헌 5에 대한 대비를 생략하고 원고의 청구를 기각하였음

판결 내용

□ 당사자의 주장
1) 원고 측 주장
① 본 특허의 상세한 설명은 기재요건을 충족하지 못하였음
- 본 특허의 청구항 1은 화학식 1로 표시되는 플루티카손푸로에이트 수화물에 관한 것이고, 청구항 3 내지 5는 각각 상기 청구항 1의 화합물의 특정 결정형 1 내지 3형에 관한 것이고, 그 결정형에 대한 정의로서는 단지 엑스레이 회절피크만을 나열하고 있음
- 그런데, 문헌 4에 기재된 것처럼 가장 표준화된 장치에 의해서도 상기 엑스레이 회절피크는 ±0.2도의 오차를 가지고 있어서, 상기 청구항 3의 결정형은 청구항 5의 결정형을 포함하고 있을 가능성이 있음
- 따라서 상기와 같은 결정형의 정의만으로는 각 청구항에 기재된 결정형이 서로 다른 결정형이 서로 다르다거나, 향후 미래에 밝혀질 수 있는 결정다형과도 다르다는 것을 나타내기 위하여 충분하지 않으며, 도록 충분하게 기재하고 있지 않음
- 이에 따라 본 특허는 통상의 기술자가 청구항에 기재된 범위 안에서 용이하게 그 발명을 실시할 수 있을 정도로 기재되어 있지 않음

② 본 특허의 신규성이 부정됨
- 문헌 1에는 에어로솔 드럭 조성물에 대해서 기재되어 있는데, 문헌 1에는 “fluticasone esters, such as ... furoate”이라는 기재가 있는데, 이로부터 “flutocasone ester”라는 표현은 “fluticasone propionate”이라는 표현(문헌 9참조)과 더불어 문헌 1이 반포되기 전부터 약학적 조성물을 대상으로 하는 다양한 문헌에서 사용되어진 용어라고 할 수 있으므로, 통상의 기술자가 문헌 1에 기재된 상기 용어로부터 본 특허의 물질을 생각해내는 데에 특별한 어려움이 없음
- 문헌 7과 문헌 9는 플루티카손 에스테르를 개시하면서 플루티카손과 같은 글루코코티코이드의 17번 탄소(C-17)의 에스테르를 개시하고 있음
- 또한 문헌 2, 3, 6 및 8로부터 통상의 기술자가 문헌 1에 기재된 플루티카손 에스테르라는 용어로부터 플루티카손 17번 탄소의 히드록실 그룹의 에스테르화를 생각해내는 것은 자연스러운 것임
- 문헌 1에는 푸로익산(furoic acid)의 두 가지 가능한 변형으로서 2-푸로익산과 3-푸로익산이 있다고 기재되어 있는데, 통상의 기술자라면 프루티카손푸로에이트라는 용어로부터 개별적인 형태로서는 상기 두 가지의 변형을 생각해 내는 것은 당연한 사항임

③ 본 특허의 진보성이 부정됨
- 본 특허와 가장 유사한 문헌 1에는 에어로솔 드럭 조성물에 대해서 기재되어 있고 또한 문헌 1은 천식, 만성 폐질환, 알레르기성 비염 등 염증성 질환의 치료를 위한 약학적 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다는 점에서 본 특허와 기술적 분야가 같은 선행문헌임
- 문헌 1에는 본 특허의 청구항에 기재된 발명을 도출하기 위한 최소한의 구조적이고 기능적인 변형에 대해서 기재되어 있음
- 따라서 비록 탄소 11번의 에스테르화가 가능하다고 할지라도, 플루티카손푸로에이트라는 용어는 본 특허의 청구항에 기재된 형태를 포함하여 구조적으로 아주 협소한 4개의 화합물의 일종을 포함하고 있는 것임
- 본 특허에는 청구항에 기재된 특별한 화합물의 예측할 수 없는 기술적인 이 점에 대해서는 아무것도 입증하지 못하고 있으므로, 본 특허의 해결과제는 염증성 질환과 알레르기 비염에 대한 글루코코티코이드의 대체적인 약품을 제공하기 위한 것이고, 이는 문헌 1과 매우 유사한 것임

2) 피고 측 주장
① 본 특허의 상세한 설명은 기재요건을 충족하고 있음
- 본 특허의 상세한 설명에는 통상의 기술자가 청구항에 기재된 결정다형을 합성하고 확인할 수 있는 명확하고 완벽한 지침이 모두 개시되어 있음

② 본 특허의 신규성이 인정됨
- 문헌 1에 “fluticasone esters, such as ... furoate”같은 용어가 개시되어 있다고 할지라도, 문헌 1은 본 특허의 청구항에 기재되어 있는 화학식 1의 화합물을 직접적이고 명확하게 개시하고 있다고 볼 수 없음
- 본 특허의 청구항이 기재된 화합물은 본 특허의 출원일 이후에 USAN과 INN에서 플루티카손푸로에이트라고 인정받았으므로, 상기 문헌 1이 발효될 시점에는 위의 용어가 개별적인 화합물은 나타내는 것이라고 할 수 없음
- 따라서 문헌 1에서 플루티카손푸로에이트라는 용어가 개시되어 있다고 하는 것은 사실을 호도하는 것이고, 또한 문헌 1은 다양한 치환기에 대하여 열려진 일반적인 용어로서, 예를 들면 상기 에스테르 그룹은 탄소 17번이나 11번에 치환될 수 있고, 푸로에이트는 2-푸로에이트나 3-푸로에이트가 될 수 있을 뿐만 아니라, 다른 치환기도 치환될 수 있는 일반적인 용어일 뿐임

② 본 특허의 진보성이 인정됨
- 문헌 1은 신규 화합물에 대한 발명이 아니라 조성물에 관한 발명이고, 알려진 약품에 대한 리스트와 문헌 1이 발행될 시기에는 알려지지 않았던 플루티카손의 에스테르 화합물에 관한 것이며, 문헌 1의 ‘monohydrate’라는 표현은 에스테르 화합물의 하나의 예시에 불과한 사항임
- 문헌 1은 약품의 안정적인 에어로솔 조성물을 제공하는 것을 목적으로 하고 있고, 본 특허는 신규의 향상된 코티코스테로이드를 제공하는 것을 목적으로 하고 있어서, 양 발명의 목적이 상이함
- 문헌 5는 본 특허와 유사하게 천식과 같은 염증성 질환의 치료를 위한 신규 화합물을 제공하기 위한 것이나, 문헌 5는 본 특허와 차이가 있는 플루티카손프로피오네이트를 개시하고 있음
- 따라서 본 특허는 문헌 1 및 문헌 5에 비하여 진보성을 가지고 있음

□ 법원 판결의 주요 내용
1) 법원의 판단결과
- 원고의 유럽 특허 EP 13053290호에 대한 무효 주장을 기각하고, 본 특허의 등록을 유지한다.

2) 법원의 주요 판단 근거
① 본 특허의 상세한 설명은 명확하게 기재되어 있음
- 원고는 본 특허의 청구항 3 내지 5에 대해서 충분하게 기재되어 있지 않다고 주장하고 있으나, 상기 청구항에는 결정형 1, 결정형 2 및 결정형 3에 대해서 각각 하나 내지 두 개의 엑스레이 회절피크를 기재하면서 정의하고 있음
- 상세한 설명의 기재요건을 판단하기 위해서는 특허의 명세서 전반에 걸쳐서 일반적인 상식에 비추어서 청구항의 발명에 대한 설명, 그림 및 통상의 기술자가 청구항 기재된 결정다형을 특별한 부담이 없이 수득할 수 있는 모든 정보를 개시하는 것을 의미함
- 본 특허에 있어서는 실시예 1 내지 3을 통하여 청구항에 기재된 결정형을 설명하고 있고 또한 완전한 엑스레이 회절패턴을 제시하면서 상기 결정형이 서로 다르다는 것을 나타내고 있음
- 원고가 주장하는 바와 같이 표준적인 엑스레이 회절 장치가 ±0.2도의 오차가 있어서 청구항 3 내지 5에 기재된 하나 내지 두 개의 피크로부터 특정 결정형을 완전히 명확하게 특정화한다고 할 수는 없으나, 이는 통상의 기술자가 이해할 수 없는 수준은 아님
- 또한 상기와 같은 원고의 주장은 상세한 설명의 기재불비라기 보다는 청구하고자 하는 대상의 범위에 관한 것으로서 청구항의 기재불비에 해당되는 것임
- 따라서 본 특허의 상세한 설명은 명확하게 기재되어 있음

② 본 특허의 신규성이 인정됨
- 본 특허의 청구항 1은 플루티카손의 17번 탄소가 2-푸로익산으로 치환된 플루티카손 에스테르 화합물에 관한 것인데, 문헌 1에는 “fluticasone esters, such as ... furoate”같은 용어가 개시되어 있으므로, 통상의 기술자가 문헌 1에 기재된 상기의 용어로부터 일반적인 상식을 통하여 청구항에 기재된 개별적인 형태의 에스테르 화합물을 생각해 낼 수 있는지를 살펴봄
- 일반적인 상식으로부터 플루티카손의 치환 가능한 위치는 i) 푸로에이트 그룹은 11번 또는 17건 탄소에 치환되고 ii) 푸로에이트의 레지오화학은 2- 또는 3-푸로에이트임
- 상기 i), ii)의 기준을 적용해봤을 때, 문헌 1은 에스테르화로 치환되는 탄소의 위치가 불명확하고, 2- 또는 3-푸로에이트라는 것도 불명확함
- 따라서 문헌 1에 기재된 사항으로부터 본 특허의 청구항에 기재된 개별적인 결정형을 직접적으로 개시한다고 할 수 없을 뿐만 아니라, 상기의 용어를 통해 통상의 기술자가 본 특허의 청구항에 기재된 화합물을 쉽게 도출할 수 있다고 보기도 어려움
- 문헌 1에 기재된 “fluticasone esters, such as ... furoate”같은 용어와 다른 문헌에 기재된 푸로에이트 등은 개별적인 형태의 특정화합물을 나타내는 용어라고 할 수 없는 일반적인 용어임

③ 본 특허의 진보성이 인정됨
- 원고는 본 특허는 문헌 1에 비하여 진보성이 없다고 주장하고 있으나, 문헌 1은 안정적인 약품의 에어로솔 조성물을 제공하는 것을 목적으로 하고 있어서 조성물을 안정하게 하는 방법을 제시하고 있는데 비하여 본 특허는 부작용이 감소된 우수한 항염증 글루코코티코이드의 신규한 화합물을 제공하는 것을 목적으로 하고 있음
- 문헌 5는 플루티카손프로피오네이트를 내용으로 하고 있는데, 이는 본 특허의 청구항과는 17번 탄소에 치환된 그룹이 다름
- 앞에서 설명한 바와 같이 문헌 1에 기재된 “fluticasone esters, such as ... furoate”같은 용어는 일반적인 범주의 화합물을 개시하고 있을 뿐이고, 더 이상의 정보는 제공하고 있지 않아서, 문헌 1에 의해서는 안정적인 에어로솔 조성물을 제공하는 것 이외에 신규한 약학적 물질을 개발하기 위한 화학구조적 변형을 모색하는 것을 통상의 기술자가 용이하게 생각해 낼 수 없음
- 위에서 언급한 바와 같이 문헌 1보다 문헌 5가 본 특허와 해결과제가 유사하다고 할 수 있으나, 문헌 5에 대한 원고의 주장은 본 심판의 1심에서 기각하였으므로 본 항소심에서는 문헌 5와 본 특허를 대비하는 것을 생략함

시사점

● 기존 화합물의 신규 결정형을 대상으로 하는 특허의 진보성을 판단하는 데에 있어서는 선행문헌에 상기 신규 결정형을 암시할 수도 있는 용어가 기재되어 있다고 할지라도, 상기 기재가 특정 화합물을 지칭하고 않고 유기 화합물의 탄소위치에 치환될 수 있는 물질을 포괄적으로 표현한 일반적인 용어일 경우에, 상기 용어로 인해 선행문헌에 본 특허의 신규 화합물의 결정형이 제시되어 있다고 볼 수 없다고 판단한 사례임
● 청구항에 기재된 발명이 물질에 관한 발명일 경우에, 특허 명세서 전반을 참조하여 특허의 해결과제 및 해결수단을 참작하여야 하고, 상기 물질이 해당 특허의 어떠한 해결과제에 대한 해법을 제공하기 위한 수단인지를 파악하여야 함. 이러한 방법으로 해당 특허의 해결과제 및 해결수단과 비교하여 가장 유사한 선행문헌을 선택하여 해당 특허의 진보성을 판단해야 된다는 것을 명시한 사례임. 또한 1심 청구시에 본 특허의 진보성을 부정하기 위해 원고가 제시한 선행문헌과 본 특허를 대비한 결과가 기각되었음에도 2심에서도 동일하게 제출했을 경우에, 재판부는 원고가 2심에서 제출한 더 유사한 선행문헌에 의해서도 본 특허의 진보성을 부정할 수 없다고 판단할 경우에는 1심에서 제출된 선행문헌을 2심에서 본 특허와 다시 대비하지 않는다는 것을 보여준 사례임